基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽的设计、合成及生物活性评价

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基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽的设计、合成及生物活性评价
论文目录
 
致谢第1-6页
摘要第6-8页
Abstract第8-11页
英文缩略词表第11-17页
第一部分 内源性阿片肽及其类似物的研究进展第17-65页
第一章、阿片受体与配体第18-24页
第一节、阿片受体与信号通路第18-22页
第二节、阿片受体配体介绍第22-24页
第二章、内吗啡肽及其生物学效应第24-30页
第一节、内吗啡肽的发现与分布第24-25页
第二节、内吗啡肽的结构与镇痛活性第25-28页
第三节、内吗啡肽的应用局限性第28-30页
第三章、内吗啡肽类似物的研究进展第30-38页
第一节、内吗啡肽的结构与合成第30-32页
第二节、内吗啡肽的结构改造第32-38页
第四章、脂化糖基化在内吗啡肽结构修饰中的应用第38-47页
第一节、血脑屏障概况第38-40页
第二节、糖基化在内吗啡肽结构修饰中的应用第40-42页
第三节、脂化在内吗啡肽结构修饰中的应用第42-47页
第五章、小结与展望第47-48页
参考文献第48-65页
第二部分 β-拟内吗啡肽的设计合成及生物活性评价第65-150页
第一章、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物的设计合成及生物活性评价第65-126页
第一节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物的设计第65-74页
第二节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物及其脂化糖基化衍生物的合成第74-89页
第三节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物及其脂化糖基化衍生物的生物活性评价第89-103页
第四节、实验部分第103-126页
第二章、脂化和糖基化对具有镇痛活性的先导化合物的修饰第126-145页
第一节、前言第126-127页
第二节、先导化合物及其衍生物的合成第127-137页
第三节、先导化合物及其脂化糖基化衍生物的生物活性评价第137-140页
第四节、实验部分第140-145页
第三章、小结与展望第145-146页
参考文献第146-150页
第三部分 类药片段的关键技术开发第150-192页
第一章、2,4,5-三取代咪唑的新型合成方法开发以及含咪唑骨架的阿片受体激动剂的设计与合成第151-174页
第一节、咪唑类化合物在镇痛领域的应用第151-153页
第二节、2,4,5-三取代咪唑的新型合成方法第153-158页
第三节、含咪唑骨架的阿片受体激动剂的设计与合成第158-159页
第四节、实验部分第159-171页
参考文献第171-174页
第二章、β-酮-膦氧化物的合成研究第174-188页
第一节、前言第174-176页
第二节、反应条件优化第176-178页
第三节、底物适用性研究第178-179页
第四节、机理与验证实验第179-181页
第五节、实验部分第181-188页
第三章、小结与展望第188-192页
参考文献第188-192页
附录第192-205页
作者简介第205页

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阿片受体 内吗啡肽-2 镇痛 α-羟基-β拟肽 α-羟基-β苯丙氨酸 μ受体激动剂 δ受体拮抗剂 代谢稳定性 血脑屏障 脂化 糖基化 类药片段
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